年龄、性别和种族对齐拉西酮药代动力学无影响。不需要调整剂量。
吸烟：体外人肝细胞酶进行的研究表明，齐拉西酮不是CYP1A2酶的底物，吸烟应该对齐拉西酮的药代动力学无影响。群体药代动力学研究结果与体外研究结果一致，群体药代动力学研究表明，吸烟和不吸烟对齐拉西酮的药代动力学无影响。
肾损伤：齐拉西酮代谢率高，经肾分泌的原形药物低于1%，单独肾损伤对齐拉西酮的药代动力学无明显影响，不需根据肾功能损伤程度调整用药剂量。
肝损伤：齐拉西酮主要经肝脏清除，肝损伤会导致齐拉西酮AUC增加。对13例Childs-Pugh A型和B型坏死性肝炎受试者进行的多剂量（20mg，每日两次，连续5天）研究结果显示，Childs-Pugh A型和B型受试者与相匹配的对照者（n＝14）比较，AUC 0-12 分别增加13%和34%。肝损害者的半衰期为7.1小时，而对照者为4.8小时。在狗体进行的毒理研究，当给予口服药物，药物暴露（血浆 AUC）是最大临床暴露量2倍的剂量时，出现肝内胆汁淤积和血清ALT升高、碱性磷酸酶升高。在严重肝脏功能损害患者中使用齐拉西酮的经验还不足，因此，在这组患者中，应谨慎使用齐拉西酮。
【贮藏】密封保存。
【包装】 铝塑泡罩，10片/板，2板/盒
【有效期】暂定24个月
【批准文号】
【生产企业】
企业名称： 重庆圣华曦药业有限公司
地 址： 重庆市南岸区涂山镇黄荆坡村任家湾
邮政编码： 400063
电 话：023-62515566
传 真：023-62506940
网 址：www.shenghuaxi.com
附件3 ：
修订后的重庆圣华曦药业有限公司“甲磺酸齐拉西酮注射液”说明书样稿
核准日期：
修改日期：
甲磺酸齐拉西酮注射液说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
警示语
与痴呆有关的老年精神病患者死亡率增加
与痴呆有关的老年精神病患者服用非典型抗精神病药物后死亡率有增加的风险。在此类患者完成的17个安慰剂对照试验（众数疗程约为10周）中，非典型抗精神病药物导致死亡的风险是安慰剂的1.6-1.7倍；在为期10周的对照试验中，药物治疗患者的死亡率约为4.5％，安慰剂约为2.6％。尽管死亡原因各不相同，主要的致死原因包括心血管疾病（如，心衰和猝死）和感染（如，肺炎）。齐拉西酮未批准用于治疗痴呆相关的精神病。
【药品名称】
通用名：甲磺酸齐拉西酮注射液
商品名：力复君安
英文名：Ziprasidone Mesylate injection
汉语拼音：Jiahuangsuan Qilaxitong Zhusheye
【成份】
本品主要成份为：甲磺酸齐拉西酮，其化学名称为： 5-[2-[4-（1，2-苯并异噻唑-3-基）-1-哌嗪基]-乙基]-6-氯-1，3-二氢-吲哚-2-酮甲磺酸盐
其结构式为：（略）
分子式：C21H21ClN4O4S· CH3SO3H
分子量：509.04
【性状】
本品为浅黄色澄明溶液。
【适应症】
本品适用于治疗精神分裂症患者急性激越症状。
【规格】1ml：10mg（按齐拉西酮计）
【用法用量】
肌肉注射：推荐剂量为每日10－20mg，最大剂量为每日40mg；如果每次注射10mg（一支），可每隔2小时注射一次；如果每次注射20mg（二支），可每隔4小时注射一次。尚未研究连续肌肉注射3天以上的疗效和安全性，如需长期治疗，应尽快改用口服盐酸齐拉西酮片。
由于没有评价精神病患者口服齐拉西酮后再肌注齐拉西酮的安全性，不推荐患者既口服又肌注齐拉西酮。
老年患者、肝功能或者肾功能损伤患者肌肉注射齐拉西酮的安全性尚未进行系统评价。肾功能损伤患者宜慎用。但不需根据性别和种族调整剂量。
【不良反应】
国外上市前临床试验报道，肌注齐拉西酮急性治疗期间，不良反应类型和发生率≥1%见下表。肌注齐拉西酮最常见的不良反应（发生率≥5%）为头痛（13%），恶心（12%）和嗜眠（20%）。
表：短期试验中肌注固定剂量齐拉西酮产生的不良反应
┌─────────────┬────────────────────────────┐
│ │ 报告不良反应的患者百分率 │
├─────────────┼─────────┬─────────┬────────┤
│全身系统/不良反应 │ 齐拉西酮2mg │ 齐拉西酮10mg │ 齐拉西酮20mg │
│ │ （N=92） │ （N=63） │ （N=41） │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│全身 │ │ │ │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│头痛 │3 │ 13 │ 5 │
│ │ │ │ │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│注射部位疼痛 │ 9 │ 8 │ 7 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│无力 │ 2 │ 0 │ 0 │
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│腹痛 │ 0 │ 2 │ 0 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│感冒综合征 │ 1 │ 0 │ 0 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│背痛 │ 1 │ 0 │ 0 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│心血管系统 │ │ │ │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│立位低血压 │ 0 │ 0 │ 5 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│高血压 │ 2 │ 0 │ 0 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│心动过缓 │ 0 │ 0 │ 2 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│血管舒张 │ 1 │ 0 │ 0 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│消化系统 │ │ │ │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│恶心 │ 4 │ 8 │ 12 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│直肠出血 │ 0 │ 0 │ 2 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│腹泻 │ 3 │ 3 │ 0 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│呕吐 │ 0 │ 3 │ 0 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│消化不良 │ 1 │ 3 │ 2 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│厌食 │ 0 │ 2 │ 0 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│便秘 │ 0 │ 0 │ 2 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│牙痛 │ 1 │ 0 │ 0 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│口干 │ 1 │ 0 │ 0 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│神经系统 │ │ │ │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│头晕 │ 3 │ 3 │ 10 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│焦虑 │ 2 │ 0 │ 0 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│失眠 │ 3 │ 0 │ 0 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│嗜睡 │ 8 │ 8 │ 20 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│静坐不能 │ 0 │ 2 │ 0 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│激越 │ 2 │ 2 │ 0 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│锥体外系综合征 │ 2 │ 0 │ 0 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│张力过强 │ 1 │ 0 │ 0 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│齿轮样强直 │ 1 │ 0 │ 0 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│感觉异常 │ 0 │ 2 │ 0 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│人格障碍 │ 0 │ 2 │ 0 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│精神病 │ 1 │ 0 │ 0 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│语言障碍 │ 0 │ 2 │ 0 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│呼吸系统 │ │ │ │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│鼻炎 │ 1 │ 0 │ 0 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│皮肤及附属结构 │ │ │ │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│疖病 │ 0 │ 2 │ 0 │
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│出汗 │ 0 │ 0 │ 2 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│泌尿生殖系统 │ │ │ │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│痛经 │ 0 │ 2 │ 0 │
├─────────────┼─────────┼─────────┼────────┤
│阴茎异常勃起 │ 1 │ 0 │ 0 │
└─────────────┴─────────┴─────────┴────────┘
