年龄、性别和种族对齐拉西酮药代动力学无影响。不需要调整剂量。
吸烟：体外人肝细胞酶进行的研究表明，齐拉西酮不是CYP1A2酶的底物，吸烟应该对齐拉西酮的药代动力学无影响。群体药代动力学研究结果与体外研究结果一致，群体药代动力学研究表明，吸烟和不吸烟对齐拉西酮的药代动力学无影响。
肾损伤：齐拉西酮代谢率高，经肾分泌的原形药物低于1%，单独肾损伤对齐拉西酮的药代动力学无明显影响，不需根据肾功能损伤程度调整用药剂量。
肝损伤：齐拉西酮主要经肝脏清除，肝损伤会导致齐拉西酮AUC增加。对13例Childs-Pugh A型和B型坏死性肝炎受试者进行的多剂量（20mg，每日两次，连续5天）研究结果显示，Childs-Pugh A型和B型受试者与相匹配的对照者（n＝14）比较，AUC 0-12 分别增加13%和34%。肝损害者的半衰期为7.1小时，而对照者为4.8小时。在狗体进行的毒理研究，当给予口服药物，药物暴露（血浆 AUC）是最大临床暴露量2倍的剂量时，出现肝内胆汁淤积和血清ALT升高、碱性磷酸酶升高。在严重肝脏功能损害患者中使用齐拉西酮的经验还不足，因此，在这组患者中，应谨慎使用齐拉西酮。
【贮藏】密封，在阴凉干燥处保存。
【包装】铝塑包装，10粒/板，每小盒2板。
【有效期】暂定24个月
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：江苏恩华药业集团有限公司
地址：徐州市经济开发区杨山路18号
邮政编码：221007
电话号码：0516-87767115
传真号码：0516-87767118
网 址：http：//www.nhwa-group.com
附件2：
修订后的重庆圣华曦药业有限公司“盐酸齐拉西酮片”说明书样稿
核准日期：
修改日期：
盐酸齐拉西酮片说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
警示语
与痴呆有关的老年精神病患者死亡率增加
与痴呆有关的老年精神病患者服用非典型抗精神病药物后死亡率有增加的风险。在此类患者完成的17个安慰剂对照试验（众数疗程约为10周）中，非典型抗精神病药物导致死亡的风险是安慰剂的1.6-1.7倍；在为期10周的对照试验中，药物治疗患者的死亡率约为4.5％，安慰剂约为2.6％。尽管死亡原因各不相同，主要的致死原因包括心血管疾病（如，心衰和猝死）和感染（如，肺炎）。齐拉西酮未批准用于治疗痴呆相关的精神病。
【药品名称】
通用名：盐酸齐拉西酮片
商品名：力复君安
英文名：Ziprasidone Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Qilaxitong Pian
【成份】
本品主要成份为：盐酸齐拉西酮。其化学名为：5-[2-[4-（1，2-苯并异噻唑-3-基）-1-哌嗪基]乙基]-6-氯-1，3-二氢-2（1H）-吲哚-2-酮盐酸盐半水合物。
其结构式为：（略）
分子式：C21H21ClN4OS·HCl·1/2H2O
分子量：458.41
【性状】
本品为类白色或浅红色片。
【适应症】
本品适用于治疗精神分裂症。
【规格】20mg（按齐拉西酮计）
【用法用量】
初始治疗：一次20mg，一日二次，餐时口服。视病情可逐渐增加到一次80mg、一日二次。为了确保最低有效剂量，在调整剂量前应仔细观察患者用药后的反应。剂量调整间隔一般应不少于2天，因为口服本品在1-3天内血药浓度达到稳定状态。
维持治疗：应定期评估并确定患者是否需维持治疗。尽管齐拉西酮维持治疗的时间长短尚未确定，但在52周临床试验中，精神分裂症患者持续使用齐拉西酮的有效剂量为：一次20－80mg，一日二次。在维持治疗期间，应采用最低有效剂量，多数情况下，使用20mg齐拉西酮每日两次即足够。
特殊人群用药：不同年龄、性别、种族人群，以及肾功能或者肝功能损伤的患者，一般均无需调整剂量。
【不良反应】
国外上市前临床试验报道了以下不良反应：
精神分裂症患者：齐拉西酮组和安慰剂组不良反应所致停药率分别为4.1％（29/702）和2.2％（6/273）。主要不良反应为皮疹，齐拉西酮组有7例患者因皮疹停药（1％），安慰剂组为0。短期安慰剂对照试验中，发生率大于5％的常见不良反应见表1。
表1. 精神分裂症患者短期（4-6周）服用齐拉西酮的常见不良反应
┌─────────────┬───────────────────────────┐
│ │ 报告不良反应的患者百分率 │
├─────────────┼─────────────┬─────────────┤
│不良反应 │ 齐拉西酮（N＝702） │ 安慰剂（N＝273） │
├─────────────┼─────────────┼─────────────┤
│嗜睡 │ 14 │ 7 │
├─────────────┼─────────────┼─────────────┤
│呼吸道感染 │ 8 │ 3 │
└─────────────┴─────────────┴─────────────┘
表2 列出了精神分裂症患者在急性期治疗（最长6周）时，不良反应的发生率，包括发生率超过2%的接受齐拉西酮治疗的患者发生的不良反应，和发生率大于安慰剂组患者的不良反应。
表2. 精神分裂症患者短期（最长6周）安慰剂对照试验中，口服齐拉西酮所发生的不良反应
┌─────────────┬───────────────────────────┐
│ │ 报告不良反应的患者百分率 │
├─────────────┼─────────────┬─────────────┤
│身体系统/不良反应 │ 齐拉西酮（N＝702） │ 安慰剂（N＝273） │
├─────────────┼─────────────┼─────────────┤
│全身 │ │ │
├─────────────┼─────────────┼─────────────┤
│ 虚弱 │ 5 │ 3 │
├─────────────┼─────────────┼─────────────┤
│意外伤 │ 4 │ 2 │
├─────────────┼─────────────┼─────────────┤
│ 胸痛 │ 3 │ 2 │
├─────────────┼─────────────┼─────────────┤
│心血管系统 │ │ │
├─────────────┼─────────────┼─────────────┤
│ 心动过速 │ 2 │ 1 │
├─────────────┼─────────────┼─────────────┤
│消化系统 │ │ │
├─────────────┼─────────────┼─────────────┤
│ 恶心 │ 10 │ 7 │
├─────────────┼─────────────┼─────────────┤
│便秘 │ 9 │ 8 │
├─────────────┼─────────────┼─────────────┤
│消化不良 │ 8 │ 7 │
├─────────────┼─────────────┼─────────────┤
│腹泻 │ 5 │ 4 │
├─────────────┼─────────────┼─────────────┤
│口干 │ 4 │ 2 │
├─────────────┼─────────────┼─────────────┤
│厌食 │ 2 │ 1 │
├─────────────┼─────────────┼─────────────┤
│神经系统 │ │ │
├─────────────┼─────────────┼─────────────┤
│ 锥体外系症状* │ 14 │ 8 │
├─────────────┼─────────────┼─────────────┤
│嗜睡 │ 14 │ 7 │
├─────────────┼─────────────┼─────────────┤
│静坐不能 │ 8 │ 7 │
├─────────────┼─────────────┼─────────────┤
│头晕** │ 8 │ 6 │
├─────────────┼─────────────┼─────────────┤
│呼吸系统 │ │ │
├─────────────┼─────────────┼─────────────┤
│ 呼吸道感染 │ 8 │ 3 │
├─────────────┼─────────────┼─────────────┤
│鼻炎 │ 4 │ 2 │
├─────────────┼─────────────┼─────────────┤
│咳嗽增加 │ 3 │ 1 │
├─────────────┼─────────────┼─────────────┤
│皮肤及辅助器官 │ │ │
├─────────────┼─────────────┼─────────────┤
│皮疹 │ 4 │ 3 │
├─────────────┼─────────────┼─────────────┤
│真菌性皮炎 │ 2 │ 1 │
├─────────────┼─────────────┼─────────────┤
│特殊感觉 │ │ │
├─────────────┼─────────────┼─────────────┤
│视觉异常 │ 3 │ 2 │
└─────────────┴─────────────┴─────────────┘
