生殖毒性：大鼠口服异维A酸2、8或32mg/kg/d（换算为标准体表面积后，分别为临床推荐剂量1.0mg/kg/d的0.3、1.3或5.3倍），未见性腺功能、生殖力、受精率、妊娠及分娩的变化。但已有试验表明本品有严重致畸作用（见“禁忌和警告”）。
狗使用异维A酸20或60mg/kg/d（以体表面积计，为临床推荐剂量1.0mg/kg/d的10和30倍）约30周后，可见双睾丸萎缩。另在进行了显微镜检的样本中均可发现明显的精子生成抑制现象，但仍有部分正常精子存在，所有检查均未见完全性的生精小管萎缩。
致癌性：雄性及雌性Fischer344鼠口服异维A酸8或32mg/kg/d（以体表面积计，为临床推荐剂量1.0mg/kg/d的1.3或5.3倍）长达18个月以上，与空白对照组相比，嗜铬细胞瘤的发生率与剂量呈相关性。高剂量组的肾上腺增生发生率在两性别也明显增高。嗜铬细胞瘤在雄性Fischer344鼠中发生率相对较高，这种肿瘤与人体的相关性尚不明确。
【药代动力学】
吸收：由于其高度的亲脂性，异维A酸与高脂餐同服时吸收增加。一项交叉性研究中，74名健康成年受试者分别在禁食及进餐条件下单次口服80mg异维A酸（40mg胶囊2粒），标准化高脂饮食后服用异维A酸的Cmax及AUC均较禁食时增加两倍以上（见表1），但消除半衰期未发生变化，这一现象提示食物能增加异维A酸的生物利用度但并不改变它的分布。进食时达峰时间（Tmax）延长，可能与更长的吸收时相有关。因此，异维A酸胶囊应与食物同服。临床研究显示异维A酸在结节性痤疮患者与皮肤正常的健康受试者之间的药代动力学没有差异。
表1 异维A酸的药代参数 [均数（%cv），N＝74]
异维A酸胶囊
40mg/粒，服用2粒
| AUC0-∞
（ng·h/mL）
| Cmax
（ng/mL）
| Tmax
（h）
| T1/2
（h）
|
进餐﹡
| 10004（22%）
| 862（22%）
| 5.3（77%）
| 21（39%）
|
禁食
| 3703（46%）
| 301（63%）
| 3.2（56%）
| 21（30%）
|
*服用标准化的高脂餐
