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国家食品药品监督管理局关于修订琥珀酸舒马普坦口服制剂说明书的通知(2010)

  由于本品用于孕妇尚缺乏足够的有良好对照的临床研究,用于孕妇的安全性尚未确定,故不推荐孕妇使用。
  由于本品在动物试验中发现可在乳汁中分泌,人类尚缺乏相关资料,故不推荐哺乳期妇女使用。

  【儿童用药】儿童用药的安全性尚未确定,故不推荐儿童使用。

  【老年患者用药】由于老年病人更可能发生肝功能损害,并为冠心病的危险因素,且高血压发生率较高,因此,舒马普坦不推荐用于老年病人。

  【药物相互作用】含麦角胺的药物可能加剧血管痉挛反应。从理论上讲,在24小时内同时使用含麦角胺的药物或麦角胺类药(象双氢麦角胺或二氢麦角新碱)会使这种反应更甚,所以应该避免。对于服用单胺氧化酶抑制剂的患者,同时服用推荐剂量的舒马普坦,其血药浓度可达到单独服用同等剂量舒马普坦的7倍。因此,两者禁止配伍使用。
  有报道表明选择性5-羟色胺摄取抑制剂(SSRIS)(如氟西汀、FLUVOXAMINE、帕罗西汀、舍曲林)与舒马普坦合用时偶尔会出现虚弱,反射亢进和共济失调。如果一定要合用,建议对病人进行适当的观察。

  【药物过量】一项试验中,670例病人分别单剂服用140~300mg不等的舒马普坦片,而没有出现明显的不良反应。另一项试验中,174名志愿者分别单剂服用140~400mg不等的舒马普坦片,亦未发现严重的不良反应。如果病人一旦服用本品过量,应持续观察至少12小时以上或者直至症状消失。尚不明确血液透析或腹膜透析对舒马普坦血浆浓度的影响。

  【药理毒理】
  药理作用:舒马普坦是血管5-HT1D受体的选择性激动剂,作用于人基底动脉和脑脊硬膜血管系统,引起血管收缩,该作用可能与其偏头疼缓解作用有关。
  毒理研究
  遗传毒性:舒马普坦Ames试验、V79/HGPRT基因突变试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。
  生殖毒性:一般生殖毒性试验:大鼠经口给予舒马普坦50和500mg/kg/天,可见交配次数减少和生育力降低,最大无毒性剂量为5mg/kg(以mg/m2推算,相当于人单次口服最高剂量100mg的一半)。大鼠皮下给予舒马普坦,剂量高达60mg/kg/天(以mg/m2推算,相当于人单次口服最高剂量100mg的6倍)未见对生育力的影响。致畸敏感期毒性试验:妊娠家兔经口或静脉注射给予舒马普坦,在接近产生母体毒性的剂量(经口给药为100mg/kg/天,静脉给药为2mg/kg/天)时可导致胎仔死亡。妊娠大鼠经口给予舒马普坦,250mg/kg/天及以上剂量组胎仔血管异常(颈胸和脐)发生率增加。围产期毒性试验:妊娠大鼠经口给予舒马普坦250mg/kg/天及以上剂量时,导致幼鼠出生时及出生后4天内的存活率下降。


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