WADA成立时，国际奥委会承诺，在世界反兴奋剂机构没有得到其他资金来源之前，国际奥委会在两三年内为世界反兴奋剂机构提供用于检查兴奋剂的全部费用。第一年的经费由国际奥委会提供，为2500万美元。其余的由各国政府负担。
2000年1月，世界反兴奋剂机构在洛桑举行了首次正式会议。
2000年2月，中国成为世界反兴奋剂机构理事国。
2003年11月2日，世界反兴奋剂机构宣布，在日本东京和南非开普敦新设立两个办公机构，分别负责亚洲、大洋洲和非洲地区的反兴奋剂工作，此前只于1999年在瑞士的洛桑开设过一个办公机构。
兴奋剂使用与反兴奋剂斗争大体可以分成3个阶段。20世纪60年代为第一阶段，被滥用的兴奋剂主要是传统兴奋剂即刺激剂、麻醉剂等。这些药物在赛前使用，赛后尿液中的药物浓度高，而且这些药物的结构简单，检测没有太大的困难。20世纪60年代末为第二阶段，被滥用的药物以合成类固醇为主，其主要目的是增强肌肉合成代谢。滥用者在平时训练中有计划地用药，比赛前提早停药，以躲避兴奋剂检测。这些药物的分子量大，结构复杂，直到1976年蒙特利尔奥运会时，检测方法才有了重大的突破，国际奥委会才能宣布其为禁药。20世纪80年代为第三阶段，内源性激素成为主要滥用对象。由于正常人体中存在这些物质，区分是否滥用有相当的困难，加之这些物质中的肽类激素比类固醇激素的分子量更大，分析的难度就更大。然而，反兴奋剂的斗争并没有因此而停止。目前，科学家们已经找到了可靠的检测方法，现代精密仪器能够测出一个标准泳池中放进的一粒砂糖，这种仪器已经用于兴奋剂检测。2000年悉尼奥运会已经对部分运动员进行了血检，2004年雅典奥运会更是对所有运动员进行了血检 。
2003年，美国反兴奋剂组织揭露了美国田径运动员使用兴奋剂THG的巨大丑闻，称运动员、教练员与药品公司利用高科技手段联合起来蒙骗反兴奋剂组织，引起了世界体坛的极大震动。
自1990年以来，国际奥委会为统一各国际单项体育联合会对滥用药物运动员的处罚标准，付出了艰巨的努力。它还为减轻昂贵的法律诉讼费用而建立了体育
仲裁法庭。由于各国际单项体育联合会已开始增加赛外药物检查的次数，一些兴奋剂管理方面的漏洞已经得到弥补。
世界反兴奋剂机构的口号是“真实地比赛”（Play True）。但由于兴奋剂使用的隐蔽性，对奥林匹克运动而言，反兴奋剂的斗争还将是长期的、艰巨的和复杂的。
国际奥委会新任主席雅克•罗格（Jacques Rogge）在旧格言的基础上，提出了新的奥林匹克格言“更干净、更人性、更团结”，作为21世纪奥林匹克活动的引注 。
兴奋剂检测是指赛前、赛后甚至平时，各级体育组织派专门的检测人员对运动员进行检测，以确定其是否使用了违禁物质或违禁方法。有尿样检查和血液检查两种取样方式。自国际奥委会在1964年奥运会上首次试行兴奋剂检查以来一直采用尿检。直到1989年，国际滑雪联合会才在世界滑雪锦标赛上首次进行血检。 血检是用来对付那些在尿样中难于检测的违禁物质和违禁方法。例如1994年利勒哈默尔冬奥委会实施的血检，主要是针对异体输血。
